Брилінту та лікування гострого коронарного синдрому
Відповідно до поточних рекомендацій ВООЗ, для людей з гострим коронарним синдромом (ОКС) або після інфаркту міокарда (ІМ), серцевого нападу рекомендується тикагрелор (основна діюча речовина засобу Брілінта ) замість клопідогрелу (Ксарелта, Плавікс та інші джеїри).
Чим тикагрелор відрізняється від клопідогрелу?
Тикагрелор рекомендується всім пацієнтам з ГКС незалежно від генетичних особливостей організму. Ця речовина сприяє забезпеченню більш високого ступеня агрегації тромбоцитів (закупорки пошкоджень судин). Воно також допомагає знизити частоту тромбозу стенту (згустків крові, що блокують область біля стенту).
Клопідогрел також схвалений для запобігання серцево-судинним подіям у людей, які перенесли інсульт або захворювання периферичних артерій (ЗПА).
За даними дослідження PLATO, відмінності між тикагрелором та клопідогрелом полягають у тому, що:
- тикагрелор має більш активний метаболіт, що сприяє більш швидкому початку дії та більшій тривалості ефекту. Він діє інакше, ніж інші антиагреганти, такі як аспірин, клопідогрель та прасугрел. Хоча він блокує речовину, звану АДФ (аденозин-5-дифосфат), яка грає вирішальну роль у згортанні крові, робить це шляхом оборотного зв’язування з рецептором P2Y12 на поверхні тромбоцитів. Оборотне зв’язування означає, що активність тромбоцитів відновлюється після зниження концентрації тикагрелору нижче певного рівня, на відміну від інших антиагрегантів, таких як клопідогрел, які незворотно зв’язуються з тромбоцитами.
Максимальне інгібування тромбоцитів (88% інгібування) досягалося через дві години після введення дози тикагрелору. Подрібнення пігулок та подальше їх введення прискорює час досягнення пікових концентрацій.
Оскільки клопідогрел вимагає перетворення в печінці на активну версію. Перш, ніж він зможе діяти, спочатку він повинен всмоктуватись через кишечник та метаболізуватися ферментами печінки до активного метаболіту.
Через слабке інгібування клінічна відповідь на клопідогрел варіабелен: 20–40% пацієнтів визначаються як такі, що не відповідають на лікування, слабо відповідають на лікування або взагалі резистентні. АДФ-індукованої агрегації чи активації тромбоцитів. Крім генетики (включаючи варіації CYP2C19), інші фактори, що впливають на відповідь на клопідогрел, включають вік, діабет, ниркову та серцеву недостатність;
- тикагрелор більш ефективний, ніж клопідогрел , у зниженні частоти серцево-судинних подій та запобіганні смертності від серцево-судинних захворювань. Він продемонстрував зниженням на 21% частоти серйозних несприятливих серцевих або цереброваскулярних подій (MACCE) порівняно з клопідогрелом після ІМ з підйомом сегмента ST;
- тикагрелор призначають приймати двічі на день, тоді як клопідогрель – один раз на день;
- Тикагрелор діє швидше, ніж клопідогрел . Протягом 30 хвилин ударна доза тикагрелору 180 мг інгібувала 41% тромбоцитів. Для досягнення такого ж ефекту клопідогрелю 600 мг потрібно майже 8 годин. Понад 18 тис. пацієнтів з ГКС протягом 24 годин від розвитку події та до інвазивної або неінвазивної стратегії лікування. Одні пацієнти входили до групи клопідогрелу по 75 мг на добу, інші приймали тикагрелор – по 90 мг на добу після навантажувальної дози у 180 мг на фоні щоденного прийому аспірину протягом до 12 місяців. Вже ранньому етапі прийому тикагрелора спостерігалося зниження абсолютного ризику повторного серцевого нападу з 0,6% за 30 днів, що становило 1,9% протягом року. Можливість серцево-судинної смертності знизилася на 1,1%;
- ймовірність побічних ефектів, такі як великі, іноді фатальні кровотечі, не пов’язані з аорто-коронарним шунтуванням, в обох речовин, що діють, аналогічні. Але клопідогрел частіше викликає задишку слабкої та помірної інтенсивності.
Протипоказання для застосування обох препаратів:
- чутливість до основної діючої речовини або одного з компонентів препарату,
- активна патологічна кровотеча,
- вік до 18 років,
- печінкова недостатність,
- внутрішньочерепна кровотеча.
Ефективність Брилінти
Медичний препарат Брілінта від британо-шведської компанії «АстраЗенека» використовується для запобігання утворенню нових тромбів та зниження ризику серцево-судинних захворювань або інсульту при наступних захворюваннях:
- ГКС, інсульт або ІМ в анамнезі;
- ризик утворення тромбу усередині стенту;
- ішемічна хвороба серця (ІХС);
- гострий ішемічний інсульт із оцінкою за шкалою NIH ≤5 або транзиторна ішемічна атака (ТІА).
Найчастіше Брилінту призначають із низькими дозами аспірину (75–100 мг щодня), щоб знизити ризик утворення тромбів. Ефективність їхнього спільного прийому підтвердилася у дослідженні «Аталс-2» у різних групах пацієнтів з різних країн, різної статі, віку, маси тіла, генотипу та анамнезу.
Особливі вказівки лікарів необхідні при:
- виконання оперативних втручань;
- високий ризик виникнення нападів брадикардії;
- підвищення рівня сечової кислоти та креатиніну в організмі.
Щоб отримати більше інформації про медичний препарат Брілінта та детальну консультацію щодо його прийому, дозування та ефективності, звертайтесь до офіційного представництва компанії «АстраЗенека» в Україні за телефоном: +38 (093) 198-25-76. Його філії працюють у Чернігові, Харкові та Вінниці. А замовлені препарати доставляються до 25 міст України.
Инструкция по применению «Брилинты» — https://brilinta.com.ua/instrukcia-brilinta/